Винпоцетин
Химическое название: Эбурнамин-14-карбоновая кислота, этиловый эфир, (3α, 16α) -
Cas №: 0042971-09-5
Структурная фурмула:
Химическая формула: C 22 -H 26 -N 2 -O 2
Молекулярный вес: 350
Терапевтические категории:
Центральный стимулятор,
Биологически активная добавка,
Ноотропный агент,
Церебральный вазодилататор
Винпоцетин Химические свойства, использование, производство
Церебральный вазодилататор
Винпоцетин является препаратом для расширения сосудов головного мозга и имеет относительно более сильную функцию, чем винкамин. Он может избирательно увеличивать мозговой кровоток, усиливать и улучшать снабжение мозга кислородом, стимулировать обмен веществ, усиливать деформацию эритроцитов, снижать вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, улучшать метаболизм тканей. Винпоцетин в основном используется для лечения последствий инфаркта головного мозга, последствий кровоизлияния в мозг, церебрального артериосклероза и т. Д. Он также может быть использован для лечения сосудистого склероза сетчатки и спазма кровеносных сосудов, пожилой глухоты и головокружения.
Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина и обладает аналогичным эффектом с винкамином. Он имеет более сильную функцию расширения для мозгового кровообращения избирательно. Фармакологические эффекты заключаются в следующем:
① Ингибировать активность кальций-зависимой фосфодиэстеразы, увеличить содержание цАМФ, который может расслабить гладкую мускулатуру сосудов, затем расслабить гладкую мускулатуру сосудов и еще больше увеличить мозговой кровоток.
The Повысить способность к деформации эритроцитов, снизить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов и, таким образом, улучшить кровоток и микроциркуляцию.
Rom Способствовать ткани мозга поглощать глюкозу и способствовать преобразованию метаболизма моноаминов в мозге.
④ Ингибируют увеличение молочной кислоты в мозгу во время церебральной ишемии, увеличивают содержание АТФ, ингибируют образование перекиси липидов в мозге, задерживают возникновение спазма, вызванного церебральной ишемией, имеют функцию улучшения мозгового метаболизма и защиты головного мозга.
Рисунок 1 - структурная формула винпоцетина.
Фармакокинетика
Винпоцетин обладает высокой растворимостью в жирах, легко усваивается организацией и широко распространен. Он может проникать через гематоэнцефалический барьер, главным образом, в метаболизм винпоцетина в печени, и выводиться почками.
Лечебные свойства и применение
Винпоцетин также называют этиловым аповинкамином, конвеем, караном и винпоцетином. Это своего рода натуральное лекарство, извлеченное из маленького цветка барвинка, и относится к индольным алкалоидам. Может быть синтетическим сейчас. Механизм его фармакологического действия состоит в том, чтобы ингибировать активность кальций-зависимой фосфодиэстеразы, увеличивать содержание CGMP, который может расслаблять гладкую мускулатуру сосудов, затем расслаблять гладкую мускулатуру сосудов и дополнительно увеличивать мозговой кровоток; Повысить способность к деформации эритроцитов, снизить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов и, таким образом, улучшить кровоток и микроциркуляцию; Способствовать мозговой ткани поглощать глюкозу и способствовать преобразованию метаболизма моноаминов в мозге; Ингибируют увеличение молочной кислоты в мозгу во время церебральной ишемии, увеличивают содержание АТФ, увеличивают степень диссоциации кислорода в гемоглобине; Увеличение способности сопротивляться церебральной аноксии и возникновению спазма, вызванного церебральной ишемией, ингибировать образование перекиси липидов в мозге. Эффективно перорально всасывается, достигает пика через 1 ч, затем метаболизируется в винпоцетин в организме. Период полувыведения из плазмы элиминации составляет около 1 часа. Уже 4 недели подряд накопления в организме нет. Клинически используется при последствиях инфаркта головного мозга, последствий кровоизлияния в мозг, церебрального артериосклероза, спазма сосудов головного мозга, эндартериита головного мозга, вызванного головокружением, шумом в ушах, головной болью, головокружением, онемением конечностей, недержанием мочи и другими клиническими проявлениями, депрессией, беспокойством, расстройством сна и другими симптомами. Клинический опыт показал, что он эффективен независимо от продолжительности течения заболевания, а симптом фиксирован или нет.
Показания к применению
1. Неврология: все виды цереброваскулярных заболеваний и их последствий.
2. Кардиология: ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови и т. Д.
3. Глаза: все виды зрения с нарушениями зрения, вызванные плохой циркуляцией и т. Д.
4. Отоларингология: потеря слуха, шум в ушах, вестибулярная дисфункция и др.
5. Нейрохирургия: все виды черепно-мозговой хирургии реабилитации функции спины.
Побочные эффекты
Нервная система: Тяжелая голова, головокружение, периодическая усталость и онемение боковых конечностей и т. Д.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея и т. Д.
Кровеносная система: покраснение лица, головокружение и другие симптомы.
Система крови: уменьшение лейкоцитов.
Реакция печени: повышение АСТ, повышение АЛТ, редкое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Реакция почек: повышение содержания азота мочевины в крови.
Иногда могут появиться аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и зуд, поэтому препарат следует прекратить. Иногда умеренное снижение артериального давления, тахикардия и др.
Химические свойства
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Растворим в хлороформе или 96% этаноле, нерастворим в воде. Температура плавления составляет 147-147 oC (разложение). [Α] D20 + 114 ° (С = 1, пиридин). Максимальное поглощение ультрафиолетом (96% этанол): 229 275 315 нм (ε 28200120, 00710). Острая токсичность LD50 для мышей и крыс (мг / кг): 534503 перорально; 240133,8 внутрибрюшинная инъекция; 58,7, 42,6 внутривенно.
использование
Цереброваскулярный препарат. Алкалоид, извлеченный из растения apocynaceae, производные винкамина. Избирательно ингибируют фосфодиэстеразу кальциевой зависимости гладких мышц сосудов и увеличивают содержание цГМФ, расширяющего сосудистую сеть мозга, которая, в свою очередь, увеличивает мозговой кровоток, улучшает мозговое кровообращение, но мало влияет на сердечно-сосудистую систему и артериальное давление. Эффективно, хорошая переносимость, меньше побочных реакций. Используется при головокружении, головной боли, нарушениях памяти, двигательных расстройствах, афазии, гипертонической энцефалопатии и т. Д. Может также использоваться при препятствиях кровообращения мозга, вызванных психическими или неврологическими симптомами.
Эта информация отредактирована ChemicalBook Xiao Nan.
Способ производства
Винкамин экстрагируют из мелкого барвинка (Vinca mino) растения apocynaceae в качестве сырья, дегидратируют до аповинцина, затем гидролизуют до аповинкаминовой кислоты. Растворяют кислоту (1,0 г, 0,003 моль) и 1,0 г гидроксида калия в 80 мл сушильного этанола, добавляют бромэтан (0,4 г, 0,0036 моль), кипятят с обратным холодильником 3 часа. После завершения реакции, охлаждения испаряют до сухого состояния. Растворите остатки в 500 мл 2% -ной серной кислоты и отрегулируйте Ph до 8. Экстрагируют метиленхлоридом, сушат карбонатом калия, после того как большая часть метиленхлорида испарится, добавляют этанол. Поместить на ночь при 0 oC, отфильтровать собранную кристаллизацию осадков, промыть холодным этанолом, высушить, можно получить 0,66 г винпоцетина. Таберсонин, извлеченный из листьев малой солодки или семян барвинок апоксиновых растений ивы, также может быть использован в качестве сырья посредством многостадийного синтеза.
Химические свойства
Белое кристаллическое твердое вещество
Пользы
Кальций / кальмодулинзависимый ингибитор фосфодиэстеразы 1 (ФДЭ1)
Пользы
Производное винкамина с сосудорасширяющим действием. Вазодилататор (церебральный).
Пользы
регулятор кальция
Пользы
Метаболит Гливек, ингибитор тирозинкиназы
Биологическая активность
Ингибитор фосфодиэстеразы, селективный для PDE1 (IC 50 = 21 мкМ). Также блокирует закрытые по напряжению Na + каналы.
http://ru.chichengbio.com/