Винпоцетин-активатор церебрального метаболизма CAS: 42971-09-5

оригинал
цена: Negotiable
минимальный:
совокупное предложение:
Срок доставки: Датой оплаты от покупателей доставить в течение нескольких дней
сиденье: Hubei
Срок действия до: Long-term effective
Последнее обновление: 2019-08-23 13:24
Просмотр номера: 430
inquiry
Профиль Компании
 
 
Информация о продукте

Винпоцетин

Химическое название: Эбурнамин-14-карбоновая кислота, этиловый эфир, (3α, 16α) -

Cas №: 0042971-09-5

Структурная фурмула:

Химическая формула: C 22 -H 26 -N 2 -O 2

Молекулярный вес: 350

Терапевтические категории:

Центральный стимулятор,

Биологически активная добавка,

Ноотропный агент,

Церебральный вазодилататор


Винпоцетин Химические свойства, использование, производство

Церебральный вазодилататор

Винпоцетин является препаратом для расширения сосудов головного мозга и имеет относительно более сильную функцию, чем винкамин. Он может избирательно увеличивать мозговой кровоток, усиливать и улучшать снабжение мозга кислородом, стимулировать обмен веществ, усиливать деформацию эритроцитов, снижать вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, улучшать метаболизм тканей. Винпоцетин в основном используется для лечения последствий инфаркта головного мозга, последствий кровоизлияния в мозг, церебрального артериосклероза и т. Д. Он также может быть использован для лечения сосудистого склероза сетчатки и спазма кровеносных сосудов, пожилой глухоты и головокружения.

Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина и обладает аналогичным эффектом с винкамином. Он имеет более сильную функцию расширения для мозгового кровообращения избирательно. Фармакологические эффекты заключаются в следующем:

① Ингибировать активность кальций-зависимой фосфодиэстеразы, увеличить содержание цАМФ, который может расслабить гладкую мускулатуру сосудов, затем расслабить гладкую мускулатуру сосудов и еще больше увеличить мозговой кровоток.

The Повысить способность к деформации эритроцитов, снизить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов и, таким образом, улучшить кровоток и микроциркуляцию.

Rom Способствовать ткани мозга поглощать глюкозу и способствовать преобразованию метаболизма моноаминов в мозге.

④ Ингибируют увеличение молочной кислоты в мозгу во время церебральной ишемии, увеличивают содержание АТФ, ингибируют образование перекиси липидов в мозге, задерживают возникновение спазма, вызванного церебральной ишемией, имеют функцию улучшения мозгового метаболизма и защиты головного мозга.

Рисунок 1 - структурная формула винпоцетина.


Фармакокинетика

Винпоцетин обладает высокой растворимостью в жирах, легко усваивается организацией и широко распространен. Он может проникать через гематоэнцефалический барьер, главным образом, в метаболизм винпоцетина в печени, и выводиться почками.


Лечебные свойства и применение

Винпоцетин также называют этиловым аповинкамином, конвеем, караном и винпоцетином. Это своего рода натуральное лекарство, извлеченное из маленького цветка барвинка, и относится к индольным алкалоидам. Может быть синтетическим сейчас. Механизм его фармакологического действия состоит в том, чтобы ингибировать активность кальций-зависимой фосфодиэстеразы, увеличивать содержание CGMP, который может расслаблять гладкую мускулатуру сосудов, затем расслаблять гладкую мускулатуру сосудов и дополнительно увеличивать мозговой кровоток; Повысить способность к деформации эритроцитов, снизить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов и, таким образом, улучшить кровоток и микроциркуляцию; Способствовать мозговой ткани поглощать глюкозу и способствовать преобразованию метаболизма моноаминов в мозге; Ингибируют увеличение молочной кислоты в мозгу во время церебральной ишемии, увеличивают содержание АТФ, увеличивают степень диссоциации кислорода в гемоглобине; Увеличение способности сопротивляться церебральной аноксии и возникновению спазма, вызванного церебральной ишемией, ингибировать образование перекиси липидов в мозге. Эффективно перорально всасывается, достигает пика через 1 ч, затем метаболизируется в винпоцетин в организме. Период полувыведения из плазмы элиминации составляет около 1 часа. Уже 4 недели подряд накопления в организме нет. Клинически используется при последствиях инфаркта головного мозга, последствий кровоизлияния в мозг, церебрального артериосклероза, спазма сосудов головного мозга, эндартериита головного мозга, вызванного головокружением, шумом в ушах, головной болью, головокружением, онемением конечностей, недержанием мочи и другими клиническими проявлениями, депрессией, беспокойством, расстройством сна и другими симптомами. Клинический опыт показал, что он эффективен независимо от продолжительности течения заболевания, а симптом фиксирован или нет.


Показания к применению

1. Неврология: все виды цереброваскулярных заболеваний и их последствий.

2. Кардиология: ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови и т. Д.

3. Глаза: все виды зрения с нарушениями зрения, вызванные плохой циркуляцией и т. Д.

4. Отоларингология: потеря слуха, шум в ушах, вестибулярная дисфункция и др.

5. Нейрохирургия: все виды черепно-мозговой хирургии реабилитации функции спины.


Побочные эффекты

Нервная система: Тяжелая голова, головокружение, периодическая усталость и онемение боковых конечностей и т. Д.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея и т. Д.

Кровеносная система: покраснение лица, головокружение и другие симптомы.

Система крови: уменьшение лейкоцитов.

Реакция печени: повышение АСТ, повышение АЛТ, редкое повышение уровня щелочной фосфатазы.

Реакция почек: повышение содержания азота мочевины в крови.

Иногда могут появиться аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и зуд, поэтому препарат следует прекратить. Иногда умеренное снижение артериального давления, тахикардия и др.


Химические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Растворим в хлороформе или 96% этаноле, нерастворим в воде. Температура плавления составляет 147-147 oC (разложение). [Α] D20 + 114 ° (С = 1, пиридин). Максимальное поглощение ультрафиолетом (96% этанол): 229 275 315 нм (ε 28200120, 00710). Острая токсичность LD50 для мышей и крыс (мг / кг): 534503 перорально; 240133,8 внутрибрюшинная инъекция; 58,7, 42,6 внутривенно.


использование

Цереброваскулярный препарат. Алкалоид, извлеченный из растения apocynaceae, производные винкамина. Избирательно ингибируют фосфодиэстеразу кальциевой зависимости гладких мышц сосудов и увеличивают содержание цГМФ, расширяющего сосудистую сеть мозга, которая, в свою очередь, увеличивает мозговой кровоток, улучшает мозговое кровообращение, но мало влияет на сердечно-сосудистую систему и артериальное давление. Эффективно, хорошая переносимость, меньше побочных реакций. Используется при головокружении, головной боли, нарушениях памяти, двигательных расстройствах, афазии, гипертонической энцефалопатии и т. Д. Может также использоваться при препятствиях кровообращения мозга, вызванных психическими или неврологическими симптомами.

Эта информация отредактирована ChemicalBook Xiao Nan.


Способ производства

Винкамин экстрагируют из мелкого барвинка (Vinca mino) растения apocynaceae в качестве сырья, дегидратируют до аповинцина, затем гидролизуют до аповинкаминовой кислоты. Растворяют кислоту (1,0 г, 0,003 моль) и 1,0 г гидроксида калия в 80 мл сушильного этанола, добавляют бромэтан (0,4 г, 0,0036 моль), кипятят с обратным холодильником 3 часа. После завершения реакции, охлаждения испаряют до сухого состояния. Растворите остатки в 500 мл 2% -ной серной кислоты и отрегулируйте Ph до 8. Экстрагируют метиленхлоридом, сушат карбонатом калия, после того как большая часть метиленхлорида испарится, добавляют этанол. Поместить на ночь при 0 oC, отфильтровать собранную кристаллизацию осадков, промыть холодным этанолом, высушить, можно получить 0,66 г винпоцетина. Таберсонин, извлеченный из листьев малой солодки или семян барвинок апоксиновых растений ивы, также может быть использован в качестве сырья посредством многостадийного синтеза.


Химические свойства

Белое кристаллическое твердое вещество


Пользы

Кальций / кальмодулинзависимый ингибитор фосфодиэстеразы 1 (ФДЭ1)


Пользы

Производное винкамина с сосудорасширяющим действием. Вазодилататор (церебральный).


Пользы

регулятор кальция


Пользы

Метаболит Гливек, ингибитор тирозинкиназы


Биологическая активность

Ингибитор фосфодиэстеразы, селективный для PDE1 (IC 50 = 21 мкМ). Также блокирует закрытые по напряжению Na + каналы.

http://ru.chichengbio.com/

Всего0bar [View All]  Близкие по теме Комментарии
 
Больше»Другие продукты

[ Продукты поиск ] [ избранное ] [ Рассказать друзьям ] [ Распечатать ] [ Закрыть ]